ДИГИДРОЭРГОТАМИН (Dihydroergotaminum; син.:DHE 45, Diergotan, Dihydergot, Dihydroergotamini mesylas, Dihyergot, Dihytamin, Diidergot, Disecotamin, Ergotex, Orstanorm)— адренолитическое средство. Дигидрированное производное алкалоида эрготамина (см.Спорынья), C33H37N5O5:
В мед. практике применяют в видеметансульфоната (Dihydroergotamini methansulfonas; сп. Б).
Д.— белый кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте.
Фармакол, активностью обладает только левовращающий изомер, который при хранении в р-ре частично превращается в правовращающий. Из жел.-киш. тракта всасывается плохо, из крови быстро переходит в ткани, преимущественно в печень и почки, проникает в ц. н. с. Инактивируется гл. обр. в печени, незначительная часть выделяется с мочой в неизмененном виде.
Д. устраняет типичные эффекты, вызываемые альфа-адреномиметическими веществами (см. Адреномиметические средства) и возбуждением симпатических нервов (сужение кровеносных сосудов и др.). Адренолитическому эффекту Д. может предшествовать миметическая фаза действия. Обладает более высокой, по сравнению сэрготамином (см.), адренолитической активностью, сильнее действует на ц. н. с., оказывает менее выраженное прямое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру, менее токсичен. Д. блокирует также адренергическую активацию метаболизма (гликогенолиз в печени, гипергликемию, липолиз), повышает устойчивость организма к гипоксии и токсическому действию адреномиметиков (отек легких, сердечные аритмии). Наибольшее практическое значение имеет угнетение Д. сосудодвигательного центра, понижение тонуса кровеносных сосудов; блокада адренорецепторов сосудов при этом играет лишь дополнительную роль. Выраженного гипотензивного действия Д. не оказывает, но тормозит вызываемые стимуляцией баро- и химиорецепторов рефлекторные изменения кровяного давления и дыхания. Незначительное сужение сосудов может наблюдаться при парентеральном введении препарата, выраженный прессорный эффект — после предварительного применения ганглиоблокаторов или симпатолитических средств.
Д. применяют гл. обр. при регионарном нарушении кровообращения — мигрени, болезни Рейно. Назначают внутрь по 0,0005—0,002 г (5—20 капель в 1/2 стакана воды) 2—3 раза в день. При острых приступах мигрени вводят подкожно 0,25—0,5 мг.
При применении препарата возможны побочные эффекты: тошнота, рвота, гиперемия и набухание слизистой оболочки носа, гипотензия, ортостатический коллапс, боль стенокардического типа. Д. противопоказан при органических поражениях сердца, коронарной недостаточности, инфаркте миокарда, выраженном атеросклерозе, нарушениях функции печени и почек, в старческом возрасте.
Формы выпуска: 0,2% р-р во флаконах по 10 мл для приема внутрь и 0,1% р-р в ампулах по 1 мг (для парентерального введения). Производится в Чехословацкой Социалистической Республике.
См. такжеАдренолитические средства.
Библиография: Арнаудов Г. Д. Лекарственная терапия, пер. с болг., София, 1975; Комиссаров И. В. Лекарственная регуляция адренергических процессов, Киев, 1976, библиогр.
М. Я. Мелзоб.
^
Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е изданиематрица судьбы года