ХЛОРБУТИН (Chlorbutinum; синоним:хлорамбуцил, Chlorambucilum, Chlor-aminophene, Leukeran, Linfolysin; список A) — синтетическое противоопухолевое средство, относится к группе алкилирующих соединений. 3[n-бис(?-Хлорэтил) аминофенил]-масляная кислота:
Белый или белый со слабо-розоватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок, не растворимый в воде и хорошо растворимый в спирте.
Хлорбутин оказывает угнетающее влияние на кроветворение, преимущественно на лимфоидную ткань, и опухолевые клетки. В механизме его действия существенное значение имеет реакцияалкилирования (см.).
Препарат эффективен при хроническом лимфолейкозе, главным образом лейкемических формах (см.Лейкозы),лимфогранулематозе (см.),лимфосаркоме (см.). Полная клин, ремиссия длительностью более 6 месяцев при хроническом лимфолейкозе наблюдается приблизительно в 40% случаев. При лимфогранулематозе в среднем у половины больных наступает объективное улучшение состояния на срок от 4 до 12 месяцев. Описаны положительные результаты лечения больныхмиеломной болезнью (см.), раком яичников (см.Яичники, опухоли), саркомой Капоши (см.Капоши саркома множественная геморрагическая).
Хлорбутинназначают внутрь ежедневно в суточной дозе 5—20 мг в течение 4—9 недель. При хроническом лимфолейкозе суточная доза зависит от содержания лейкоцитов в крови и составляет 2—10 мг. Курсовая доза колеблется от 300 до 600 мг (в среднем около 400 мг) в зависимости от переносимости препарата, достигаемого эффекта и др.
Лечебный эффект химиотерапии хлорбутином обычно наблюдается на 3— 4-й неделе. При отсутствии его в течение 6 недель дальнейшее применение хлорбутина бесперспективно. При проведении поддерживающей химиотерапии суточная доза составляет 2 мг (через день или 1 — 2 раза в неделю). Препарат удобен для амбулаторного лечения. По показаниям проводят повторные курсы. Применение хлорбутина часто сочетается с назначением кортикостероидов. Его можно использовать в комбинации с другими противоопухолевыми средствами (см.) и лучевой терапией (см.).
В качестве иммунодепрессивного средства (см.Иммунодепрессивные вещества), например, при ревматизме, препарат назначают по 5—10 мг в сутки.
Лечение необходимо проводить под контролем анализа крови, который осуществляют не менее 2 раз в неделю, так как возможно возникновение лейкопении, несколько реже анемии и тромбоцитопении. При передозировке возможно развитие угрожающей лейкопений, вплоть до панцитопении. Лейкопения может сохраняться в течение 2 недель после отмены препарата. При резком снижении количества лейкоцитов лечение прекращают, проводят переливание крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы, назначают стимуляторы кроветворения, витамины. Редко наблюдается тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.
Применение хлорбутинапротивопоказано при тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, кахексии, при явлениях лейкопении и тромбоцитопении.
Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,002 г или 0,005 г (2 и 5 мг) хлорбутина. Хранят в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
См. такжеПротивоопухолевые средства.
Библиогр.: Гершанович М. Л. Осложнения при химио- и гормонотерапии злокачественных опухолей, с. 8, М., 1982; Кассирский И. А. и Алексеев Г. А. Клиническая гематология, с. 478, М., 1970; Ларионов JI. Ф. и Папоян С. А. Химиотерапия злокачественных опухолей, с. 63 и др., Ереван, 1976; Переводчикова Н. И. Клиническая химиотерапия опухолевых заболеваний, с. 24, М., 1976; S е 1 1 е i С., Eckhardt S. a. N ё m е t h L. Chemotherapy of neoplastic diseases, Budapest, 1970.
Ю. H. Соколов.
^
Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е изданиеразъяснение матрицы судьбы