ХОЛИН — 2-гидроксиэтилтриметил аммоний, аминоспирт триметиламиноэтанол, биологически активное вещество. Холин является составной частьюлецитинов (см.) исфингомиелинов (см.), биосинтетическим предшественником медиатора нервной системы —ацетилхолина (см.). Продукт распада холина —бетаин (см.) служит источником метильной группы при образовании метионина см.) путем метилирования гомоцистеина. В медицине холин используется в качестве лекарственного средства, обладающего липотропным действием (см.Липотропные вещества). Нарушения обмена веществ, вызываемые недостатком холина, позволили некоторым исследователям рассматривать холин как витамин группы В (витамин B4) или витаминоподобное вещество.

Бесцветные кристаллы холина исключительно гигроскопичны и разлагаются не плавясь с образованием триметиламина. Холин растворим в воде, метиловом и этиловом спиртах, плохо растворим в ацетоне и хлороформе, нерастворим в эфире. Он обладает выраженными основными свойствами (см.Кислоты и основания), поглощает диоксид углерода (углекислый газ) из воздуха, вытесняет аммиак из его солей. Водные р-ры холина устойчивы на холоду и в кислой среде, но в присутствии щелочей разлагаются, образуянейрин (см.). Нейрин образуется также при превращении холина под действием гнилостных бактерий.

Холин образует малорастворимые соли с фосфорно-вольфрамовой, платино-хлористо-водородной и тетрафенилборной кислотами, йодистым калием, хлористым кадмием и солью Рейнеке NH4[(NH3)2Cr(NCS)4]. Эти реакции используются при определении холина методами осаждения (см. Осаждения методы) и колориметрически (см.Колориметрия). Качественное и количественное определение холина может быть произведено методомхроматографии (см.) на бумаге, в тонком слое, ионообменной хроматографией и др. Холин определяют также микробиологическим методом, используя в качестве тест-объекта Neurospora crassa, так как рост Neurospora пропорционален концентрации холина в питательной среде. Физиологический метод идентификации холина состоит в переводе его в ацетилхолин и воздействии последнего на гладкую мышцу. При измерении содержания холина в биол. материале его экстрагируют метанолом, осаждают солью Рейнеке в щелочной среде и колориметрируют.

В организме человека и животных холин присутствует как в свободном состоянии, так и в виде эфиров. Больше всего свободного холина содержится вжелчи (см.) — до 550 мг/100 мл. В плазме крови взрослых людей концентрация свободного холина составляет в среднем 0,44 мг/100 мл.

В организм человека холин поступает с пищей и, кроме того, синтезируется из этаноламина и метионина, который является донором метильных групп (см.Переметилирование):

Холин необходим для синтеза лецитинов и сфингомиелинов, являющихся обязательными компонентамилипопротеидов (см.), синтезируемых в печени. Снижение интенсивности синтеза лецитинов и сфингомиелинов, в свою очередь, ведет к уменьшению использованиятриглицеридов (см.) ихолестерина (см.) на образование липопротеидов, что приводит к накоплению триглицеридов и, в меньшей степени, холестерина в печени и развитию жировой инфильтрации этого органа. При этом концентрация липидов в крови заметно снижается. Другой возможной причиной развития жировой инфильтрации печени является наблюдаемое при недостатке холина замедленное окисление в нейжирных кислот (см.). Холин входит в число важнейших липотропных веществ, предотвращающих развитие жировой инфильтрации печени. В эксперименте отмечено, что при недостаточности холина у животных поражаются почки, нарушается лактация, в некоторых случаях развиваются параличи. Последнее связано, по-видимому, с участием ацетилхолина в передаче нервных импульсов. Хроническая недостаточность холина ведет канемии (см.) и гипопротеинемии.

Суточная потребность человека в холине равна 0,5—4 г (в зависимости от содержания в пище метионина). В пищевых продуктах холина содержится (в миллиграммах на 100 г веса продукта): мясе — 85, рыбе — 85,птице — 200, соевых бобах — 250, горохе — 260, печени — 600, яичном желтке — 1700.

Холин как препарат

В медицине в качестве лекарственного средства используется холина хлорид (Cholini chloridum; синоним: Choline chloride, Bilineurine и др.), который относят к витаминоподобным препаратам. Холина хлорид представляет собой белый кристаллический гигроскопичный порошок, легко растворяющийся в воде. Он обладает липотропным действием, предупреждает или уменьшает жировую инфильтрацию печени, обладает слабым ацетилхолиноподобным действием, в больших дозах может вызывать возбуждение мхолинореактивных систем, усиливать перистальтику кишечника. Холина хлорид легко всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта; из организма выводится с мочой, желчью и потом.

Холина хлоридприменяют при гепатитах, циррозе печени, гипотиреозе, цистинурии, атеросклерозе, хроническом алкоголизме. Назначают внутрь по 1 чайной ложке (5 мл 20 % раствора) 3 — 5 раз в день (3—5 г в сутки) или внутривенно (только капельно) в виде 1% раствора, приготовленного на изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы; вводят со скоростью не более 30 капель в минуту по 200—300 мл, что соответствует 2—3 г холина хлорида. Продолжительность курса лечения от 7 — 10 дней до 3—4 недель.

При приеме препарата внутрь иногда наблюдаются диспептические явления, при быстром внутривенном введении может появиться тошнота, рвота, ощущение жара, брадикардия, понижение АД вплоть до коллапса, поэтому внутривенное введение холина хлорида производят в условиях стационара.

Форма выпуска: порошок и ампулы по 10 мл 20% раствора; для капельных вливаний готовят 1 % раствор непосредственно перед употреблением.

Библиогр.:

Витамины, под ред. М. И. Смирнова, М., 1974;

Уайт А. и др. Основы биохимии, пер. с англ., т. 1—3, М., 1981; Kuksis A. a. MookerjeaS. Choline, Nutr. Rev., v. 36, p. 201, 1978.

^

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание12 матрица судьбы