КОКАИН (Cocainum; син.:Cocain, Kokain, Erythroxylin, Kokayeen, Neurocaine) — местноанестезирующее средство, алкалоид, содержащийся в листьях южноамериканского кустарникового растения Erythroxylon coca Lam, сем. Erythroxylaceae. В мед. практике используют в виде кокаина гидрохлорида (Cocaini hydrochloridum, син. Cocainum hydrochloricum; ГФХ, си. А); метилового эфира бензоилэкгонина гидрохлорид; C17H21NO4-HCl.

КОКАИН

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, вызывает на языке чувство онемения. Очень легко растворим в воде (1:0,5), легко растворим в спирте (1:10), растворим в хлороформе и глицерине, практически нерастворим в эфире. Водные р-ры стерилизуют тиндализацией. Для стабилизации р-ров К. прибавляют соляную к-ту до pH 3,5-4,0.

К.— активное местноанестезирующее средство. По активности превосходитновокаин (см.), при поверхностной анестезии уступает пиромекаину идикаину (см.). Оказывает сосудосуживающее действие. К. быстро, однако медленнее, чем дикаин, всасывается слизистыми оболочками: анестезия наступает через 2—5 мин. и длится 10—40 мин. (в зависимости от концентрации р-ра). При воздействии на глаз, кроме анестезии и сужения сосудов, К. вызывает расширение зрачка (максимум действия наблюдается через 30—40 мин., возвращение к исходному состоянию через 6—8 час.), скоропроходящий паралич аккомодации и изменение внутриглазного давления, к-рое может повышаться в связи с сокращением m. dilatator pupillae, сопровождающимся нарушением оттока жидкости из полости глаза в венозный синус склеры (шлеммов канал) вследствие сдавления пространств радужно-роговичного угла (фонтановых пространств), либо понижаться в связи с сужением сосудов сосудистой оболочки глаза, продуцирующей внутриглазную жидкость. В организме К. почти полностью разрушается, и только небольшая часть введенной дозы (не более 5%) выделяется почками в неизмененном виде. К. высокотоксичен: 1% р-р в 2—3 раза токсичнее р-ра новокаина, тримекаина и пиромекаина. По широте терапевтического действия К. уступает тримекаину и пиромекаину, но превосходит дикаин. Резорбтивное действие К. характеризуется выраженным влиянием на ц. н. с.: препарат вначале вызывает ее возбуждение, затем угнетение. К. оказывает заметное стимулирующее влияние на адренергические структуры, обусловливающее учащение сокращений сердца, сужение сосудов, торможение перистальтики кишечника. В механизме адреномиметического действия К. главную роль играет уменьшение обратного захвата катехоламинов (норадреналина и адреналина) пресинаптической мембраной нервного окончания.

К.применяют только для поверхностной анестезии в офтальмологии, оториноларингологии, хирургии и урологии. Для анестезии конъюнктивы и роговицы препарат используют в виде 1—3% р-ров по 2—3 капли в глаз; для анестезии слизистых оболочек полости рта, носа, гортани — 2% р-р; при бронхо- и эзофагоскопии, бронхографии и в урологии — 3—5% р-ры. К. включают в состав капель и мазей, применяемых для лечения ринитов, синуситов, конъюнктивитов. Высшая разовая (и суточная) доза для взрослых 0,03 г.

Для уменьшения всасывания и снижения токсичности к 5 мл р-ра К. добавляют 3—5 капель 0,1% р-ра адреналина гидрохлорида.

При длительном применении К. вызывает нарушение функций нервной и сердечно-сосудистой систем, дыхания, жел.-киш. тракта; может вызвать болезненное пристрастие (см.Кокаинизм). К. часто вызывает побочные эффекты и осложнения: слущивание эпителия роговицы, местное раздражение, иногда повреждение тканей полости рта, особенно слюнных желез; у лиц пожилого возраста К. может вызвать повышение внутриглазного давления и острый приступ глаукомы. Особую опасность представляют индивидуальная непереносимость и общая интоксикация, вызываемая быстрым всасыванием К. при его нанесении на слизистые оболочки.

Симптомы отравления: бледность, головокружение, тошнота, рвота, сердцебиение, спазм голосовой щели, обморок, коллапс, судороги. При интоксикации во время анестезии применяют кислород, под кожу вводят кофеин-бензоат натрия, при судорогах — тиопентал-натрий (в вену), проводят симптоматическую терапию.

Применение К. противопоказано при индивидуальной непереносимости, глаукоме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы в пожилом возрасте, при бронхиальной астме. Назначение К. требует большой осторожности, особенно при тонзиллэктомии и бронхоскопии.

Форма выпуска: порошок; хранят в хорошо укупоренных банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте.

См. такжеАнестезирующие средства.

Кокаин в судебно-медицинском отношении

При отравлении К. смерть наступает обычно вследствие паралича дыхательного центра. Патологоанатомическая картина не имеет характерных особенностей.

В организме К. подвергается разложению с образованием экогонина, поэтому схема суд.-хим. исследования на К. основана на обнаружении алкалоидов: изолирование подкисленной водой (pH 2,0—3,0) или этиловым спиртом, затем экстракция хлороформом из водной фазы после подщелачивания р-ром аммиака до pH 8,0—10,0 и далее качественное обнаружение и количественное определение. Можно произвести предварительную очистку выделенного К. при помощи хроматографии в тонком слое сорбента. Качественные реакции основаны на образовании перманганата кокаина в виде красно-фиолетовых прямоугольных и квадратных пластинок. Открываемый минимум — 4 мкг при разведении 1:10 000. Для подтверждения хим. реакций производят опыт на животных (лягушка, белая мышь): вызывают расширение зрачка путем инстилляции вытяжки в глаз. Количественное определение проводится спектрофотометрически или фотоэлектрокалориметрически на основе реакции с красителем (бромкрезоловый красный и др.).

Библиография: Прянишникова H. Т. Анестезирующие вещества, в кн.: Успехи в создании новых лекарственных средств, под ред. Д. А. Харкевича, с. 227, М., 1973, библиогр.; Черкасова E. М. и д р. Успехи в химии анестетиков (1961 — 1971), Усп. хим., т. 42, № 10, с. 1892, 1973, библиогр.; Ш в а й к о в а М. Д. Токсикологическая химия, с. 195, М., 1975; Innes I. R. a. Mail hot R. Effect of cocaine on the affinity of a-adreno-receptors for noradrenaline, Brit. J. Pharmacol., v. 48, p. 139, 1973; Isolation and identification of drugs in pharmaceuticals body, fluids and post-mortem material, ed, by E. G. G. Clarke, L., 1971; Trendelenburg U., Graefe K. H. a. Eckert E. The prejunctional effect of cocaine on the isolated nictitating membrane of the cat, Naunyn-Scpmiedeberg’s Arch. Pharmacol., v. 275, p. 69, 1972.

^

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е издание5 матрица судьбы