СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (греч. spasmos спазм, судорога + lysis освобождение, избавление) — лекарственные средства, понижающие тонус и двигательную активность гладких мышц; применяют для предупреждения или устранения спазмов гладкомышечных органов.

В зависимости от преимущественной направленности действия отдельных Спазмолитических средств основными клинически значимыми эффектами этих препаратов могут быть устранение болей, обусловленных спазмами мускулатуры органов брюшной полости, улучшение вентиляции легких вследствие расширения бронхов при бронхоспазме, снижение повышенного общего АД (см.Кровообращение) вследствие уменьшения сопротивления периферических сосудов или повышение регионарного кровотока при локальном ангиоспазме.

Общепринятой классификации Спазмолитических средств нет. По механизму действия С. с. делят на миотропные и нейро-тропные. Миотропные С. с. снижают тонус гладкомышечных органов путем прямого влияния на биохимические процессы в гладкомышечных клетках. Нейротропные С. с. оказывают спазмолитический эффект путем нарушения передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях или в области окончаний вегетативных нервов, стимулирующих гладкие мышцы. С. с. миотропного типа действия в условиях in vitro понижают тонус всех гладкомышечных органов (сосудов, бронхов, органов брюшной полости). В условиях целого организма отдельные группы этих веществ проявляют тропизм к отдельным гладкомышечным органам и в связи с этим используются преимущественно при определенных клин, показаниях, напр, в качестве бронхолитических или гипотензивных средств, болеутоляющих средств при болях спастического характера, сопутствующих патологии органов брюшной полости, и т. д.

Спазмолитические средства миотропного типа действия принадлежат к разным классам хим. соединений. Среди них различают: нитриты и нитраты —амилнитрит (см.),нитроглицерин (см.),эринит (см.) и др.; производные изохинолина —папаверин (см.),но-шпа (см.); производные пурина —теобромин (см.),теофиллин (см.),эуфиллин (см.),ксантинола никотинат (см.) и др.; производное бензимидазоладибазол (см.); сложные эфиры карбоновых к-т —ганглерон (см.),дипрофен (см.),тифен (см.) и др. К миотропным С. с. относят также препараты разного хим. строения, обладающие выраженным сосудорасширяющим эффектом, напр, диазоксид, апрессин, натрия нитропруссид, к-рые по основной направленности действия обычно рассматривают каксосудорасширяющие средства (см.). Кроме того, в 60—70 гг. 20 в. в клин, практику было внедрено много препаратов (напр., карбокромен, келлин, дифрил, лидофлазин и др.), к-рые снижают общее периферическое сопротивление сосудистого русла гл. обр. за счет влияния на артериолы, а также расслабляют гладкую мускулатуру крупных кровеносных сосудов. В эксперименте они вызывают стойкое расширение коронарных сосудов. Однако одновременно с этим могут возникнуть признаки ишемии миокарда вследствие неблагоприятного перераспределения крови в миокарде, а также вследствие снижения системного АД и возникновения тахикардии. В связи с этим такие препараты в современной мед. практике относительно редко используются в качестве анти-ангинальных средств, т. к. по эффективности значительно уступают другим средствам данной группы, напр, нитритам и нитратам, бета-адреноблокаторам. Миотропные С. с. из числа производных пурина расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, расширяют коронарные сосуды сердца, сосуды мозга, снижают тонус периферических сосудов и понижают АД, давление в легочных сосудах и стимулируют работу сердца, повышая его потребность в кислороде. Наибольшее практическое значение имеет бронхолитическое действие препаратов этой группы.

Для купирования гипертонических кризов из миотропных С. с. применяют гл. обр. дибазол, натрия нитропруссид, диазоксид.Апрессин (см.), к-рый обладает достаточно стойким сосудорасширяющим действием, используют в основном в качестве дополнения к бета-адреноблокаторам и салуретикам при лечении тяжелых форм гипертонической болезни.

Практически важными нейротропными С. с. являются м-холиноблокаторы — препараты красавки,атропин (см.),скополамин (см.) и др., а также м- и н-холиноблокаторы —спазмолитин (см.), пробантин и др., ганглиоблокаторы —бензогексоний (см.),димеколин (см.),пирилен (см.) и др. м-Холиноблокаторы вызывают много сопутствующих эффектов вследствие того, что на фоне их действия развивается преобладание тонуса симпатической иннервации; м- и н-холиноблокаторы могут понижать АД за счет блокады ганглиев стшпатического отдела в. н. с. Нек-рые холиноблокаторы, напр.платифиллин (см.), обладают миотропными спазмолитическими свойствами. Нейротропные С. с. из числа холиноблокаторов наиболее широко используются для предупреждения и купирования спазмов гладкой мускулатуры органов жел.-киш. тракта и мочевыводящих путей, а также в качестве бронхолитических средств (в основном м-холиноблокаторы).

К нейротропным С. с. преимущественно бронхолитического действия можно отнестиизадрин (см.), орципреналин, салбутамол,адреналин (см.),эфедрин (см.) и другие адреномиметики, к-рые возбуждают бета-2-адренорецепторы бронхов. Препараты этой группы являются основными средствами для купирования приступов бронхиальной астмы. Все они в большей или меньшей мере стимулируют также бета-1-рецепторы миокарда и поэтому вызывают тахикардию и увеличивают силу сердечных сокращений, повышая потребность миокарда в кислороде. Эти свойства в наименьшей степени выражены у селективных бета-2-адреномиметиков (салбутамола и др.). Спазмолитическое действие бета-адреномиметиков в отношении других гладкомышечных органов, за исключением миометрия, не имеет клин, значения. Препараты, стимулирующие бета-2-адренорецепторы, используют для снижения тонуса и сократимости миометрия.

Выбор С. с. для практических целей определяется не только основной направленностью их спазмолитического действия по отношению к какому-либо органу или системе, но должен также проводиться с учетом конкретной клин, ситуации. Так, спазмолитический эффект атропина на фоне воспалительного поражения кишечника, напр, при неспецифическом язвенном колите, может провоцировать развитие адинамического илеуса. При стенозирующей деформации привратника атропин способствует ухудшению эвакуации из желудка. Кроме того, атропиноподобные С. с. плохо переносятся больными с ахилическим и гипацидным гастритом, т. к. вызываемое такими препаратами замедление двигательной активности жел.-киш. тракта приводит к усилению процессов брожения в нем.

Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, М., 1978; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 377, М., 1977; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

^

Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е изданиецветная матрица судьбы