ЦЕЛАНИД (Celanidum; синоним:изоланид, Cedilanid, Ceglunat, Digila-nid C, Isolanid, Lanatigen C, Lanatosidum С; ГФ X, список A) — кардиотоническое средство из группы сердечных гликозидов. Молекула целанида состоит из агликона дигоксигенина и гликона, содержащего две молекулы D-дигитоксозы и по одной молекуле ацетилдигитоксозы и D-глюкозы; C49H76O20.
Бесцветный или белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, трудно растворим в 95% этиловом спирте, растворим в метиловом спирте, мало растворим в эфире, хлороформе и петролейном эфире; мол. вес (масса) 985,1. Целанид является препаратом первичного гдикозида (ланатозид С) наперстянки шерстистой (Digitalis Lanata Ehrh). При энзиматическом гидролизе после отщепления от него глюкозы и уксусной кислоты образуется вторичный гликозид дигоксин (см.), которому целанид весьма близок по свойствам и отличается лишь несколько меньшей активностью и более быстрым развитием действия.
Подобно другимсердечным гликозидам (см.) Целанид обладает положительным инотропным и отрицательным хронотропным действием, затрудняет атриовентрикулярную проводимость и повышает автоматизм сердца. Механизм кардиотропного действия целанида, как и других сердечных гликозидов, возможно, связан с блокадой транспортной Na+, К+-АТФ—азы в мембранах кардиомиоцитов, в связи с чем целанид нарушает транспорт ионов К+ внутрь клеток и ионов Na+ из клеток (см.Транспорт ионов). Повышение концентрации ионов Na+ в кардиомиоцитах ведет к усиленному поступлению в клетки ионов Ca2+ в обмен на ионы Na+. Тормозное влияние ионов Ca2+ на систему тропонин—тропомиозин способствует взаимодействию актина и миозина и усилению сокращений миофибрилл (см.Мышечное сокращение). Отрицательное хронотропное действие целанида обусловлено рефлекторной стимуляцией блуждающих нервов (кардио-кардиальный рефлекс), а повышение автоматизма — снижением содержания ионов К+ в волокнах проводящей системы сердца, что ведет к ускорению медленной (диастолической) деполяризации и соответственно — к увеличению частоты спонтанной импульсации (см.Сердце, физиология).
Биологическая активность целанида — 14 000—16 000 ЛЕД, или 3200—3800 КЕД в 1 г. Терапевтический индекс целанида, как и всех сердечных гликозидов, низок: терапевтическая доза целанида составляет около 50—60% от его токсической дозы.
При назначении целанида внутрь в желудочно-кишечный тракте всасывается 20 — 40% от принятой дозы. Действие препарата начинается через 1—2 часа и достигает максимума через 6 часов. При внутривенном введении действие целанида начинается через 15— 30 минут и достигает максимума через 2 часа. Период полувыведения — около 30 часов. Целанид мало связывается с белками плазмы крови и из всех гликозидов наперстянки обладает наименьшей способностью к кумуляции. Выделяется в основном почками, в значительной мере в неизмененном виде.
Целанидприменяют при острой и хронической сердечной недостаточности, тахисистолической форме мерцательной аритмии предсердий, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. В начале лечения целанид назначают внутрь по 0,00025—0,0005 г в таблетках или по 10—25 капель 0,05% раствора 3—4 раза в сутки. После достижения полного терапевтического эффекта (обычно на 3—5-й день) целанид назначают в поддерживающих дозах по 0,00025— 0,0005 г в таблетках или 10—40 капель 0,05% раствора в сутки. Внутривенно целанид вводят по 1 — 2 мл 0,02% раствора в 20 мл 20% раствора глюкозы (медленно) 1—2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,0005 г(0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг); внутривенно: разовая 0,0004 г (0,4 мг), суточная 0,0008 г (0,8 мг).
Припередозировке целанида могут отмечаться экстрасистолия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, тошнота, рвота, потеря аппетита. Целанид противопоказан при блокадах сердца и интоксикациях другими сердечными гликозидами. При коронарной недостаточности, активном миокардите, выраженной брадикардии препарат назначают с осторожностью.
Форма выпуска: таблетки по 0,00025 г (0,25 мг); флаконы по 10 мл 0,05% раствора (0,5 мг в 1 мл) для приема внутрь; ампулы по 1 мл 0,02% раствора (0,2 мг в 1 мл). Хранение: в защищенном от света месте.
Библиогр.: Вотчал Б. Е. и Слуцкий М. Е. Сердечные гликозиды, М., 1973.
В. В. Майский.
^
Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е изданиематрица судьбы деятельность