ЦИСТАМИН (Cystaminum) — радиопротекторное средство. В медицинской практике используется в виде цистамина дигидрохлорида (Cystamini dihydrochloridum; синонимCystinamin). Бис-(бета-аминоэтил)-дисульфида дигидрохлорид; C4H12N2S2•2HCl:
Белый или желтоватый порошок, легко растворим в воде с образованием мутных растворов. Мало растворим в спирте.
В химическом отношении относится к соединениям аминотиолового ряда. Подобномеркамину (см.) и другим соединениям этого ряда обладает радиозащитным действием при лучевом воздействии и повышает устойчивость организма кионизирующему излучению (см.). Длительность радиозащитного эффекта при однократном приеме препарата около 5 часов. Механизм действия цистамина не выяснен. Возможно, что радиопротекторные свойства цистамина и других соединений аминотиолового ряда обусловлены их способностью изменять внутриклеточное равновесие между свободными и связанными SH-группами.
В высоких дозах цистамин оказывает умеренно выраженное гипотензивное действие. Обладает также анти-диуретическими, противовоспалительными и гликолитическими свойствами. Наиболее значительное снижение уровня гликогена под влиянием цистамина происходит в печени. В скелетных мышцах уровень гликогена снижается в меньшей степени, а в миокарде практически не изменяется.
При отравлении нитритами и другими метгемоглобинобразующими веществами цистамин обладает способностью восстанавливать метгемоглобин. Кроме того, цистамин понижает токсичность цитостатиков и эффективен при отравлениях ртутью.
Цистамин относительно легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и в максимальных концентрациях накапливается в крови через 40-—60 минут после приема внутрь. В наибольших количествах цистамин накапливается в щитовидной железе, печени, почках, костном мозге, надпочечниках и селезенке. Его содержание в миокарде, скелетных мышцах и головном мозге ниже, чем в плазме крови. В организме цистамин метаболизируется с образованием фармакологически активного меркамина, обладающего радиопротекторными свойствами. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Применяют цистамин для профилактики лучевых повреждений при лучевой терапии (см.). Назначают внутрь за 1 час до облучения в суточных дозах от 0,2 до 0,8 г. Препарат применяют ежедневно в течение всего курса лучевой терапии. При развившихся лучевых повреждениях цистамин неэффективен.
Побочное действие цистамина проявляется тошнотой, изжогой, болями в области желудка. При применении цистамина у больных гипертонической болезнью может отмечаться выраженное снижение АД.
Противопоказан при острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, острой сердечно-сосудистой недостаточности и нарушениях функции печени.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
См. такжеРадиопротекторы.
Библиогр.: Бак 3. Химическая защита от ионизирующей радиации, пер. с англ., М., 1968; Кузнецов В. И. и Танк Л. И. Фармакология и клиническое применение аминотиолов, М., 1966; Руководство по медицинским вопросам противорадиационной защиты, под ред. А. И. Бур-назяна, М., 1975; Саксонов П. П.,Антипов В. В. и Давыдов Б. И. Очерки космической радиобиологии, М., 1968; Саксонов П.П., III а ш к о в В. С. и Сергеев П. В. Радиационная фармакология, М., 1976.
П. П. Саксонов.
^
Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е изданиехэштег матрица судьбы