Фенилин (Phenylinum; синоним:Athrombon, Danilone, Emandione, Fenilin, Hedulin, Phenindionum, Phenylindandionum, P. J. D., Pindione, Thrombophen, Thrombantin, Trombosol и др.; ГФХ,список A) — антикоагулянт непрямого действия. 2-Фенилиндандион-1,3; C15H10O2:
Белые или кремовато-белые кристаллы. Очень мало растворим в воде, мало растворим в 95% спирте; t°пл 148—151°; молекулярный вес (масса) 222,24 Растворы имеют окраску от оранжевой до оранжево-красной.
Подобно другим антикоагулянтам непрямого действия (см.Антикоагулянты) фенилин снижает свертываемость крови только в организме. Он является антиметаболитом витамина К и в связи с этим угнетает в печени биосинтез факторов свертывания крови II (протромбин), VII (проконвертин), IX (антигемофильный глобулин Б), X (фактор Стюарта — Прауэр). Понижение концентрации этих факторов в плазме крови наступает через 8—10 часов после приема фенилина, а максимальный эффект развивается через 24—30 часов и постепенно ослабляется в течение нескольких дней. Кумулирует в большей степени, чем неодикумарин, и по этой способности близок к нитрофарину и синкумару (см.Аценокумарол).
Быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. В максимальных концентрациях накапливается в крови через 1—3 часа после приема внутрь. Сравнительно быстро исчезает из плазмы крови, накапливаясь главным образом в печени и в меньшей степени в кишечнике и легких. Частично депонируется в эритроцитах. Период полувыведения фенилина из крови составляет около 5 часов. При длительном применении у некоторых больных может вызывать окрашивание ладоней в оранжевый цвет и мочи — в розовый, что объясняется превращением фенилина в организме в энольную форму и не представляет опасности. Скорость метаболизма фенилина у человека ниже по сравнению снеодикумарином (см.). Отмечены большие колебания скорости биотрансформации фенилина у различных пациентов. Выводится через почки преимущественно в виде метаболитов.
Подобно другим антикоагулянтам непрямого действия фенилинприменяют для длительного снижения свертываемости крови с целью предупреждения и лечения тромбоэмболических осложнений.
В 1-й день фенилинназначают внутрь взрослым обычно в суточной дозе 0,12—0,18 г (в 3—4 приема), на 2-й день — в суточной дозе 0,09 — 0,15 г, в последующие дни — в так называемых поддерживающих дозах, которые составляют от 0,03 до 0,06 г в сутки. Дозу корригируют в соответствии с показателями свертывания крови. Оптимальным терапевтическим уровнем снижения гемокоагуляции признан такой, при котором тромбопластиновое время по Квику удлиняется в 2—2,5 раза, что соответствует показателям протромбинового индекса в пределах 40—50%. Для длительного снижения свертываемости крови в целях профилактики тромбозов фенилин назначают по 0,03 г 1 — 2 раза в день. В острых случаях тромбоза в первый день лечение фенилином сочетают с назначением гепарина (см.).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г, фенилин может вызывать аллергические реакции в виде дерматита, повышение температуры, понос, рвоту, развитие гепатита, угнетение кроветворения.
Во избежание передозировки при лечении фенилином наряду с контролем свертываемости крови целесообразно исследование мочи для выявления возможной гематурии. При передозировке уменьшают дозу или отменяют антикоагулянт. Специфическим антагонистом фенилина является витамин К.
Противопоказан в тех же случаях, что и другие антикоагулянты (при пониженной свертываемости крови, беременности, язве желудка и двенадцатиперстной кишки и др.).
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,03 г. Хранение: порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, таблетки — в защищенном от света месте.
Библиогр.: Актуальные проблемы гемостазиологии, под ред. В. В. Петровского и др., с. 430, М., 1981; Люсов В. А., Белоусов Ю. Б. и Бокарев И. Н. Лечение тромбозов и геморрагий в клинике внутренних болезней, М., 1976; Малиновский H. Н. и Козлов В. А. Антикоагулянтная и тромболитическая терапия в хирургии, М., 1976; Чазов Е. И. и Лакин К. М. Антикоагулянты и фибринолктические средства, М., 1977.
К. М. Лакин.
^
Источник: Большая Медицинская Энциклопедия (БМЭ), под редакцией Петровского Б.В., 3-е изданиематрица судеб книги